卡格列净(Canagliflozin),化学名:坎格列净半水合物。卡格列净是一种降血糖药,主要用于治疗2型糖尿病,可与二甲双胍、二甲双胍/磺酰脲类药联合使用。
卡格列净片通过抑制钠—葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)减少肾脏对滤过葡萄糖的重吸收,从而降低肾糖阈,增加尿糖排泄,从而降低血糖。
卡格列净片的功效还包括刺激胰岛素分泌、促进葡萄糖利用、抑制糖异生、抑制肠道吸收葡萄糖、促进糖原分解等,这些都有助于降低血糖。
1835年,法国化学家从苹果树皮中分离出根皮苷,随后发现根皮苷对肾近端小管细胞上的钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)的亲和力较葡萄糖高1000~3000倍,这引发了科学家们的兴趣并展开了一系列研发。但一直到2013年,美国FDA才首次批准杨森公司SGLT2抑制剂卡格列净(怡可安®)上市,用于治疗成人2型糖尿病(T2DM)。
除了治疗2型糖尿病外,卡格列净还展现出在其他领域的潜力。例如,在临床试验CHIEF-HF中,卡格列净被证明能显著改善心衰患者的症状,无论射血分数如何(HFrEF或HFpEF)、有无糖尿病,且耐受性良好。
此外,卡格列净还被研究用于制备抗肿瘤药物,如其在制备治疗实体瘤药物中的应用,显示出对多种肿瘤细胞中的免疫检查点蛋白PD-L1有显著的下调作用,并能增强T细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。
卡格列净在降低血糖方面有极强的作用,但伴随而来的,是无法忽视的副作用与用药风险。在使用卡格列净的过程中,可能出现的副作用包括过敏反应、脱水和电解质问题、肾脏问题、血液中酸过多、尿路感染、生殖器感染、低血糖等
除此以外,卡格列净可能增加2型糖尿病患者截肢风险,脚趾和足中部位截肢最常见。尤其需要注意肢部位的感染、下肢新发疼痛或触痛、疮或溃疡等情况。
卡格列净药物本身存在着较强的副作用,一旦药物纯度出现问题,引发的连锁反应可能产生更加骇人的后果。保证卡格列净的药物纯度,检测卡格列净的杂质情况,是卡格列净生产中,不可忽视的一环。
恒丰万达作为一家拥有自主药物杂质对照品品牌的公司,拥有杂质对照品自主研发能力,卡格列净杂质正是公司的优势产品之一。公司拥有多种卡格列净重点产品杂质现货,价格优,质量保证。
公司常规配置COA,HPLC, H-NMR,MS满足基本需求。企业根据自身需求,可另外检测C-NMR、TGA、QNMR、IR、UV、二维谱等。适用于药物的分析与质量控制。
如果您有卡格列净杂质相关的需求,欢迎关注恒丰万达,或者前往恒丰万达商城咨询采购。